Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Solo per uso di ricerca
Semaglutide, venduto con i marchiOzempico,WegovyERybelso, è unfarmaci antidiabeticiutilizzato per il trattamento didiabete di tipo 2e comefarmaci anti-obesitàper lungo terminecontrollo del peso, sviluppato daNovo Nordisknel 2012. Semaglutide è unAgonista del recettore GLP-1, nel senso che imita l'azione dell'essere umanoincretina peptide-1 simile al glucagone(GLP-1), aumentando cosìinsulinasecrezione e aumentoglicemiasmaltimento e miglioramentocontrollo glicemico.Gli effetti collaterali includono nausea, vomito, diarrea, dolore addominale e stitichezza. Nel dicembre 2017 è stata approvata la versione iniettabile denominata Ozempic.Nel settembre 2019 è stata approvata una versione che può essere assunta per via orale (Rybelsus) e nel giugno 2021 è stata approvata dagli Stati Uniti un'iniezione a dosaggio più elevato venduta con il marchio Wegovy per la gestione del peso a lungo termine negli adultiAmministrazione degli alimenti e dei farmaci(FDA).Nel gennaio del 2023, la FDA ha concesso a Novo Nordisk il permesso di rivedere l'etichetta per indicare che Rybelsus orale può essere utilizzato cometrattamento di prima lineaper gli adulti con diabete di tipo 2, ovvero nelle persone che non hanno precedentemente assunto un altro farmaco per il diabete. Nel 2020, il semaglutide era il 129esimo farmaco più comunemente prescritto negli Stati Uniti, con oltre 4 milioni di prescrizioni. Sinonimi: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Solo per uso di ricerca.
Attività biologica
| Descrizione | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analogo del peptide 1 (GLP-1) simile al glucagone a lunga azione, è unRecettore GLP-1agonista con potenziale per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 (T2DM). |
| Obiettivi | Recettore GLP-1 |
| In vitro | Semaglutide è selezionato come il candidato ottimale una volta alla settimana.Semaglutide ha due sostituzioni di aminoacidi rispetto al GLP-1 umano (Aib8, Arg34) ed è derivatizzato in lisina 26. L'affinità per il GLP-1R di semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) è tre volte ridotta rispetto a liraglutide, mentre l'affinità per l'albumina è aumentato. |
| In vivo | L'emivita plasmatica è di 46,1 ore nei mini-pig dopo somministrazione ev e semaglutide ha una MRT di 63,6 ore dopo la somministrazione sc ai mini-pig. |
Protocollo (da riferimento)
| Ricerca cellulare: | ● Linee cellulari:Celle BHK ● Concentrazioni:0,01 pM – 0,1 μM ● Tempo di incubazione:3 ore ● Metodo:Aliquote congelate di cellule BHK che esprimono sia la luciferasi della lucciola hGLP-1R che CRE (clone FCW467-12A/KZ10-1) vengono scongelate, lavate due volte in PBS e sospese nel tampone del test.Le cellule vengono piastrate in piastre da 96 pozzetti a 5000 cellule/pozzetto in un volume di 50 μL.I composti da testare vengono diluiti nel tampone del test e un'aliquota da 50 μL viene trasferita sulla piastra contenente le cellule per raggiungere le concentrazioni finali del test di 1 × 10−14−1×10−7M. La piastra viene incubata per 3 ore al 5% di CO2a 37 °C.La piastra è stata lasciata riposare a temperatura ambiente per 15 minuti prima di aggiungere 100 μL di steadylite più reagente.La piastra viene coperta per proteggerla dalla luce e agitata a temperatura ambiente per 30 minuti.La piastra viene letta in uno strumento TopCount NXT. |
Solubilità (25°C)
| In vitroLotto: | DMSO | 3mg/ml(0,73 mm) |
| Etanolo | Insolubile | |
| Acqua | Insolubile |
Informazioni chimiche
| Peso molecolare | 4113.58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| N. CAS | 910463-68-2 | ||
| Magazzinaggio | 3 anni | -20°C | polvere |
| 2 anni | -80°C | nel solvente | |
| Spedizione | Spedizione a temperatura ambiente(Qualità senza preoccupazioni: il prodotto è buono a 37 ℃ per almeno 1 settimana.) | ||
Informazioni sulla sperimentazione clinica
| Numero NCT | Reclutamento | Interventi | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data d'inizio | Fasi |
| NCT05537233 | Non ancora reclutato | Farmaco: Semaglutide|Farmaco: Placebo | Diabete di tipo 1 | Obesità | Università del Colorado Denver | Fondazione per la ricerca sul diabete giovanile | 1 gennaio 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Non ancora reclutato | Farmaco: prodotto iniettabile Semaglutide|Farmaco: placebo | Fibrillazione atriale | Sovrappeso e obesità | Axel Brandes|Ospedale Herlev e Gentofte|Ospedale Hillerod Danimarca|Ospedale Svendborg|Ospedale dello Jutland sudoccidentale|Ospedale universitario di Odense | Ottobre 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Reclutamento | Farmaco: PF-07081532|Altro: Placebo|Farmaco: Rybelsus | Diabete mellito|Obesità | Pfizer | 27 ottobre 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Reclutamento | Farmaco: Semaglutide Pen Injector 2,4 mg a settimana | Altro: Placebo | Asma | Centro medico universitario Vanderbilt|Istituto nazionale per le allergie e le malattie infettive (NIAID) | 7 settembre 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Reclutamento | Farmaco: Semaglutide J|Farmaco: Semaglutide B | Diabete mellito di tipo 2 | Novo Nordisk A/S | 3 agosto 2022 | Fase 3 |
(dati dahttps://clinicaltrials.gov, aggiornato il 29-11-2022)
